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拉米夫定代丁哪个效果好 国产的代丁 效果到底可靠不可靠 休闲居 编 辑 >>>>>>>>休闲养生网回答： 现在临床应用最多的抗乙肝病毒核苷（酸）类似药物有：拉米夫定(lamivudine)、阿德福韦(adefovir dipivoxil)、恩替卡韦(entecavir)和替比夫定（telbivudine）。 其四者的比较为（通常以拉米夫定为参考标准）： 拉米夫定：抗病毒活动（＋＋＋），耐药性（高），对拉米夫定耐药的病人（无效），毒性（低）。 阿德福韦：抗病毒活动（＋＋），耐药性（低），对拉米夫定耐药的病人（有效），毒性（低、有肾毒性）。 恩替卡韦：抗病毒活动（＋＋＋＋），耐药性（低），对拉米夫定耐药的病人（有效），毒性（低）。 替比夫定：抗病毒活动（＋＋＋～＋＋＋＋），耐药性（高），对拉米夫定耐药的病人（无效），毒性（低）。 一般来说，目前恩替卡韦的疗效最好，但是价格也是最贵。拉米夫定疗效确切，价格相对便宜，是应用最为广泛的，但是存在的缺点是耐药率高。如果经济能力能够承担，建议一开始直接应用恩替卡韦，如果经济能力差点，那就先应用拉米夫定，定期复查肝功、乙肝两对半和HBV－DNA定量，如出现有耐药情况再考虑换药。由于阿德福韦的抗病毒活动能力不强，所以一般不作一线用药，仅当出现拉米夫定耐药时才用。 以下为《慢性乙肝防治指南》里对各药的描述，供参考： 拉米夫定 (lamivudine) 国内外随机对照临床试验表明，每日口服100 mg 可明显抑制HBV DNA 水平， HBeAg 血清学转换率随治疗时间延长而提高，治疗1、2、3、4 和5 年后HBeAg 血清转换率分别为16% 、17% 、23%、28％和35％；随用药时间的延长患者发生病毒耐药变异的比例增高 (第1、2、3、4 年分别为14% 、38%、49% 和66%, 从而限制其长期应用。部分病例在发生病毒耐药变异后会出现病情加重，少数甚至发生肝功能失代偿。另外，部分患者在停用本药后，会出现HBV DNA 和ALT 水平升高，个别患者甚至可发生肝功能失代偿。 阿德福韦酯 (adefovir dipivoxil) 目前临床应用的阿德福韦酯是阿德福韦的前体，在体内水解为阿德福韦发挥抗病毒作用。阿德福韦酯是5’-单磷酸脱氧阿糖腺苷的无环类似物。随机双盲安慰剂对照的临床试验表明，在HBeAg阳性慢性乙型肝炎患者，口服阿德福韦酯可明显抑制HBV DNA 复制, 应用1、2、3年时的HBV DNA转阴率 (<1000 拷贝/ml) 分别为28%、45%和56%，HBeAg血清学转换率分别为12%、29% 和43%；其耐药发生率分别为0%、1.6%和3.1% ；治疗HBeAg 阴性者1、2、3年的耐药发生率分别为0%、3.0%和5.9%~11%。本药对拉米夫定耐药变异的代偿期和失代偿期肝硬化患者均有效。在较大剂量时有一定肾毒性，主要表现为血清肌酐的升高和血磷的下降，但每日10 mg 剂量对肾功能影响较小，每日10 mg ，治疗48~96 周，约有2%~3% 患者血清肌酐较基线值上升>0.5mg /dl (44.2 μmol/L) 。因此，对应用阿徳福韦酯治疗者，应定期监测血淸肌酐和血磷。 恩替卡韦 (entecavir) 恩替卡韦是环戊酰鸟苷类似物。II/III 期临床研究表明，成人每日口服0.5 mg 能有效抑制HBV－DNA 复制，疗效优于拉米夫定；III 期临床研究表明，对发生YMDD 变异者将剂量提高至每日1mg 能有效抑制HBV DNA 复制。对初治患者治疗1 年时的耐药发生率为0，但对已发生YMDD 变异患者治疗1 年时的耐药发生率为5.8%。 注：替比夫定也为新药，指南没有收录。其为天然胸腺嘧啶脱氧核苷的自然L-对映体，是人工合成的胸腺嘧啶脱氧核苷类抗乙肝病毒（HBV）DNA多聚酶药物。替比夫定在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物——腺苷，腺苷的细胞内半衰期为14小时。替比夫定5’-腺苷通过与HBV中自然底物胸腺嘧啶5’ -腺苷竞争，从而抑制HBV DNA多聚酶的活性；通过整和到HBV DNA中造成乙肝病毒（HBV）DNA链延长终止，从而抑制乙肝病毒的复制。 |