5、去甲肾上腺素和特定五羟色胺再摄取抑制剂

     米氮平(Mirtazapine)是全球抗抑郁药的八大品种之一，以色列泰瓦制药公司研发成功后，1994年10月由荷兰阿克苏诺伯公司在荷兰首次上市，1996年6月通过美国FDA认证。米氮平属于去甲肾上腺素和特定五羟色胺再摄取抑制剂。该药的化学结构虽与米安色林相近，但是具备了新的药理机制，可通过提高脑细胞神经递质水平，阻滞中枢NA能神经元及末梢突触前膜o：自身受体和5-HT能神经末梢突触前膜o：异体受体，从而促进NA和5-HT的释放，发挥抗抑郁作用，米氮平对M胆碱受体、多巴胺受体无阻断作用，几乎无胆碱和多巴胺的不良反应。同时也解除了对胃肠道副作用和性功能勃起障碍的影响，临床表明对严重抑郁症也有明显疗效。

     米氮平是阿克苏诺伯公司的拳头产品，2000年在 世界主要市场米氮平销售额为3．822亿美元，2001年 比上一年增长了47％，已达5．61亿美元，由上一年的 135位前移到108位。在我国，米氮平已由南京欧加农 制药有限公司推出上市，商品名：瑞美隆。

     6、五羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂 文拉法辛是SNRI类药物的代表性产品，由英国惠 氏公司研制，1993年12月获美国FDA批准，1994年4 月在美国上市，商品名：怡诺思，是目前临床应用的5― 羟色胺―去甲肾上腺素重吸收抑制剂代表药物。

     该药是一类新的苯乙胺衍生物，是具有独特化学 结构和神经药理学作用的新型抗抑郁药。它通过阻滞 NA和5-HT两种递质的再摄取而发挥抗抑郁作用，文 拉法辛适用于各种类型抑郁症、伴有焦虑抑郁症及广 泛性焦虑症，对既有精神运动性迟缓又有激越行为特 征的抑郁症也有良好疗效。文拉法辛2000年在全球医 药市场的销售额为11．59亿美元，2001年增长了33％， 为15．42亿美元，2002年的销售业绩同比上升34．24％， 已达到20．72亿美元，在全球最畅销药品市场中居第 20名。

     文拉法辛在我国属于二类新药，1998年10月国家 药品监督管理局批准重庆医药工业研究院、成都康弘 制药有限公司开发生产了原料药及其胶囊剂，而后西 南药业获得了新药批文，目前已投放市场销售，正处于 市场导人开发期。2001年在市场中的比重较低，在国内 样本医院的覆盖率为2．13％。除此之外，国外上市和临 床的SNRI类抗抑郁药物中，还有法国皮埃法博公司的 米那普仑和礼来公司的度洛西汀。

     7、多巴胺重摄取抑制剂(DA)

     安非他酮(Amfebutamone)是多巴胺重摄取抑制 剂，商品名：Wellbutrin，是英国葛兰素史克公司的抗抑 郁症治疗药物，1989年已经上市销售，1996年10月获 美国FDA批准。其主要作用机制是以阻滞多巴胺的再摄取达到其治疗目的，其优点是对心脑血管系统无明显的影响，但是一般认为药物代谢的复杂性也制约了其应用范围。尽管如此，其销售额也不断攀升，2000年在全球主要市场的销售额为6．85亿美元，2001年的销售额为9．31亿美元，2002年比上一年增长了42％，已增加到13．23亿美元，在全球最畅销药品市场中居36名，是2002年全球五大抗抑郁药物之一。安非他酮在我国医院应用的情况未见报道。

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（转摘自“医药快讯信息网”）