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什么叫地西半？ 休 闲 居 编 辑 >>>>>>>>休闲养生网回答： 地西泮 [药品名]地西泮 [英文名]DiaZepatn [别名]安定，苯甲二氮卓，VALIuM，Diapam，Stes01id，Stes01in [性状]白色或类白色的结晶粉末；无臭，味苦。在乙醇中溶解，在水中几乎不溶。 [作用与用途]本品为苯二氮卓类抗焦虑药，具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。其抗焦虑作用选择性很强，是氯氮卓的5倍，这可能与其选择性地作用于大脑边缘系统，与中枢苯二氯卓受体结合而促进γ-氨基丁酸(GABA)的释放或突触传递功能有关。较大剂量时可诱导入睡，与巴比妥类催眠药比较，它具有治疗指数高、对呼吸影响小、对快波睡眠(REM)几无影响，对肝药酶无影响、大剂量时亦不引起麻醉等特点，是目前临床上最常用的催眠药。此外还具有较好的抗癫痫作用，对癫痫持续状态极有效，静脉注射时可使70％一80％的癫痫得到控制，但对癫痫小发作及小儿阵挛性发作不如硝西洋。中枢性肌肉松弛作用比氯氮卓强，为其5倍，而抗惊厥作用很强，为氯氮卓的10倍。口服吸收快，约1小时达血高蜂浓度，肌注后吸收不规则而慢，静脉注射迅速进入中枢而生效，但快速再分布，故而持续时间短。血次t1/2为20—50小时。经肝脏代谢为奥沙西泮，仍有生物活性，故连续应用可蓄积。可透过胎盘屏障进入胎儿体内。主要自肾脏排出，亦可从 乳汁排泄。 临床应用于治疗： 1．焦虑症及各种神经官能症。 2．失眠：尤对焦虑性失眠疗效极佳。 3．癫痫：可与其它抗癫痫药合用，治疗癫痫大发作或小发作，控制癫痫持续状态时应静脉注射。 4．各种原因引起的惊厥：如子痫、破伤风、小儿高烧惊厥等。 5．脑血管意外或脊髓损伤性中枢性肌强宜或腰肌劳损、内镜检查等所致肌肉痉挛。 [用法与用量]口服： 1．抗焦虑：每次2．5-5mg，每日3次。 2．催眠：每次5-10mg，睡前服用。 3．抗惊厥：成人每次2．5-10mg，每日2—4次。6个月以上儿童，每次0．1mg／kg，每日3次。肌内或缓慢静脉注射：每次10—20mg，必要时，4小时再重复1次。 [副作用与毒性] 1．本品有嗜睡、轻微头痛、乏力、运动失调，与剂量有关。老年患者更易出现以上反应。偶见低血压、呼吸抑制、视力模糊、皮疹、尿潴留、忧郁、精神紊乱、白细胞减少。高剂量时少数人出现兴奋不安。 2．长期应用可致耐受与依赖性，突然停药有戒断症状出现。宜从小剂量用起。 3．青光眼、重症肌无力等患者慎用。新生儿、哺乳期妇女、孕妇(尤其妊娠开始3个月及分娩前3个月)忌用，粒细胞减少、肝肾功能不良者慎用。老年人剂量减半。 4.注射宜缓慢，以防4造成心血管与呼吸抑制。 [药物相互作用] 1．能增强其它中枢抑制药的作用，若同时应用应注意调整剂量。酒精能增强本品作用，治疗期间应避免饮酒或含酒精的饮料。 2．西咪替丁可抑制本品和氯氮卓的排泄，合用时，应注意调整剂量。 3．本品可增加筒箭毒、三碘季胺酚的作用，但可减弱琥珀胆碱的肌肉松弛作用。 4．苯妥英钠与本品合用，可减慢苯妥英钠的代谢，而利福平又可增加本品的排泄。 [制剂]片剂：每片2．5mg；5mg。注射液：每支10mg(2ml)。膜剂。 地西半又名安定 [英文名]Diazepamum [别名]苯甲二氮卓、Valium。 [分子式]C16H13ON2Cl [性状]为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味微苦。易溶于氯仿，溶于乙醇与乙醚，几不溶于水。 [作用与用途]为弱安定药。作用与利眠宁相似但较强。具有镇静、抗焦虑、抗惊厥中枢性肌肉松弛作用，其安定作用及肌肉松弛作用比利眠宁强5倍，抗惊厥作用为利眠宁的10倍，对顽固性癫痫有显著抑制作用。 用于精神紧张、焦虑不安、抑郁、恐惧、失眠等神经官能症、肌肉痉挛及顽固性癫痫等。试用于治疗室性心律失常，每次静注10～20mg，数分钟内可使室性早搏和心动过速恢复正常。 [用法与用量]口服：每次2．5～5mg，每日2～3次，1日7．5～15mg；小儿1岁以下每次50μg／kg，每日3～4次；1～5岁1日2mg；6～12岁1日4mg，分3～4次。 肌注、缓慢静注或静滴：每次5～10mg，必要时3～4小时1次；小儿每次40～200μg／kg，或1．2～6mg／m2(体表面积)。 [副作用与毒性] 1．婴儿、青光眼病史患者、重症肌无力患者和肝、肾功能不全及老年患者慎用。 2．能增强吩噻嗪和单胺氧化酶抑制剂的作用，故不宜合用。 3．长期服用可引起成瘾性，应注意。 4．静注应缓慢，每分钟1ml(5mg)，以免引起心血管症状和呼吸抑制；静滴宜用灭菌生理盐水或5％葡萄糖注射液稀释(每ml不多于80μg)。 5．嗜睡、眩晕、疲劳、共济失调、口干、食欲不振、视觉模糊、血压下降、皮疹、记忆力减弱、尿失禁及便秘等，长期服用或大剂量可引起暂时性白细胞减少。 [贮藏]避光，密闭保存。 [制剂]片剂：每片2．5mg、5mg；注射剂：每支2ml：10mg、每支10mg粉剂，附助溶剂1．5ml(丙二醇0．8ml、乙醇0．2ml、苯甲醇0．03ml及蒸馏水适量)。 1．去甲羟安定 Oxazepamum(经苯二氮卓、舒宁、Serax、Isodin)：C15H11ClN2O2白色或类白色结晶性粉末；几无臭。几乎不溶于水，溶于乙醇和氯仿。作用及用途与安定相似，其催眠与肌肉松弛作用较弱，抗焦虑与抗惊厥作用较强，副作用较小。用于治疗顽固性焦虑、紧张、急躁、失眠、头痛、头昏、神经官能症和控制癫痫发作等。长期应用有成瘾性，应注意。口服：每次10～30mg，每日3次。每片：含10mg、15mg。 2．经基安啶 Temazepamum(羟苯甲二氮卓、甲基舒宁、Levanxol)：C16H12ClN2O2化学结构与安定相近似，其作用与利眠宁、安定相似。适用于精神焦虑、紧张、精神紊乱、失眠等症，抗惊厥效果较好。一般口服每次5～10mg，每日2～3次。精神病人开始每日40～60mg，维持量为每日20mg，分2～3次用。 |