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谁能仔细的介绍一下阿米妥纳与硫喷妥纳的药性与作用？ 休 闲 居编辑 >>>>>>>>休闲养生网回答： 阿米妥 异戊巴比妥片 【药品名称】 通用名：异戊巴比妥片汉语拼音：YiwubabituoPian英文名：AmobarbitalTablets曾用名：阿米妥片商品名：本品的主要成分为异戊巴比妥，其化学名称为：5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6,(1H,3H,5H)-嘧啶三酮化学结构式为：分子式：C11H18N2O3分子量：226.28 【性状】 本品为白色片。 【药理毒理】 本品为巴必妥类催眠药、抗惊厥药。中等作用时间（3~6小时）,对中枢的抑制作用随着剂量加大，表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫。大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。体外电生理实验本类药物使神经细胞的氯离子通道开放，细胞过极化，拟似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治疗浓度的异戊巴比妥可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，抑制痫灶的高频放电及其向周围扩散。可减少胃液分泌，降低胃张力。可产生依赖性，包括精神依赖和身体依赖。 【药代动力学】 口服后在消化道吸收迅速，15～30分钟生效，约维持3~6小时。吸收后分布于体内各组织及体液中，因本品脂溶性高，易通过血脑屏障，进入脑组织，起效比较快。本品血浆蛋白结合率约为61%。T1/2约为14～40小时，血药浓度达峰时间，个体差异大。本品在肝脏代谢，约50%转化为羟基异戊巴比妥，主要与葡萄糖醛酸结合后经肾脏排出，极少量（<1%）以原形从肾脏排出。 【适应症】 主要用于催眠、镇静、抗惊厥（小儿高热惊厥、破伤风惊厥、子癎、癫癎持续状态）和麻醉前给药。 【用法和用量】 深部肌肉（不能用于浅表）或静脉注射。成人常用量：催眠，100～200mg，晚上一次顿服；镇静，一次30～50mg，每日2～3次。极量一次200mg，一日600mg。小儿常用量：催眠，个体差异大；镇静，每次按体重2mg/Kg，或按体重表面积60mg/m2，每日2～3次。 【不良反应】 1、用于抗癫痫时最常见的不良反应为镇静，但随着疗程的持续，其镇静作用逐渐变得不明显。2、可能引起微妙的情感变化，出现认知和记忆的缺损。3、长期用药，偶见叶酸缺乏和低钙血症。4、罕见巨幼红细胞性贫血和骨软化。5、大剂量时可产生眼球震颤、共济失调和严重的呼吸抑制。6、用本品的患者中约1~3%的人出现皮肤反应，多见者为各种皮疹以及哮喘，严重者可出现剥脱性皮炎和多形红斑（或Stevens—Johnson综合症），中毒性表皮坏死极为罕见。7、有报道用药者出现肝炎和肝功能紊乱。8、长时间使用可发生药物依赖，停药后易发生停药综合症。 【禁忌】 禁用于以下情况：严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、贫血、哮喘史、未控制的糖尿病、过敏等。 【注意事项】 1、对一种巴比妥过敏者，可能对本品过敏；2、作抗癫痫药应用时，可能需10~30天才能达到最大效果，需按体重计算药量，如有可能应定期测定血药浓度，以达最大疗效；3、肝功能不全者，用量应从小量开始；4、不宜长期用药，如连续使用达14天可出现快速耐药性；5、长期用药可产生精神或躯体的药物依赖性，停药需逐渐减量，以免引起撤药症状。6、与其他中枢抑制药合用，对中枢产生协同抑制作用，应注意。7、下列情况慎用：轻微脑功能障碍（MBD）症、低血压、高血压、贫血、甲状腺功能低下、肾上腺功能减退、心肝肾功能损害、高空作业、驾驶员、精细和危险工种作业者。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 本药可通过胎盘，妊娠期长期服用，可引起依赖性及致新生儿撤药综合征；由于维生素K含量减少可能引起新生儿出血；妊娠晚期或分娩期应用，由于胎儿肝功能尚未成熟引起新生儿（尤其是早产儿）的呼吸抑制；用于抗癫痫可能产生胎儿致畸。哺乳期应用可引起婴儿的中枢神经系统抑制。在以上情况下，应尽量避免使用本药。 【儿童用药】 可能引起反常的兴奋，应注意。 【老年患者用药】 对本药的常用量可引起兴奋神经错乱或抑郁，因此用量宜较小。 【药物相互作用】 1.本品为肝酶诱导剂，提高药酶活性，不但加速自身代谢，还可加速其他药物代谢。如饮酒、全麻药、中枢性抑制药或单胺氧化酶抑制药等与巴比妥类药合用时，可相互增强效能。与乙酰氨基酚类合用，会增加肝中毒的危险性。2.与口服抗凝药合用时，可降低后者的疗效，应定期测定凝血酶原时间，从而决定是否调整抗凝药的用量。3.与口服避孕药，可降低避孕药的可靠性。与雌激素合用降低雌激素作用；4.与皮质激素、洋地黄类（包括地高辛）、土霉素或三环抗抑郁药合用时，可降低这些药物的效应。5.与环磷酰胺合用，理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物，但临床上的意义尚未明确。6、与奎尼丁合用时，由于增加奎尼丁的代谢而减弱其作用，应按需调整后者的用量。7.与钙离子拮抗剂合用，可引起血压下降。8.与氟哌丁醇合用治疗癫痫，可引起癫痫发作形式改变，需调整用量。9.与吩噻嗪类和四环类抗抑郁药合用时可降低抽搐阈值，增加抑制作用；与布洛芬类合用，可减少或缩短半衰期而减少作用强度。 【药物过量】 15~20倍的过量药物可能引起昏迷、严重的呼吸和心血管抑制、低血压和休克继而引发肾功能衰竭、死亡。深度呼吸抑制是急性中毒的直接死亡原因。可致严重中毒，中毒致死的血药浓度为6~8mg/100ml。解救措施中最重要的是维持呼吸和循环功能，施行有效的人工呼吸，必要时行气管切开，并辅之以有助于维持和改善呼吸和循环的相应药物。经口服中毒者，在3~5小时内可用高锰酸钾（1：2000）溶液洗胃。用10~15g硫酸钠溶液导泄（禁用硫酸镁）。为加速排泄可给甘露醇等渗透压利尿药，如肾功能正常可用速尿。可用碳酸氢钠、乳酸钠碱化尿液加速排泄，严重者可透析。极度过量时，大脑一切电活动消失，脑电图变为一条平线，并不一定代表为临床死亡，若不并发缺氧性损害，尚有挽救的希望。 【规格】 0.1g 硫喷妥纳 药品类别 静脉麻醉药 性状 本品为灭菌的淡黄色粉末。 药理毒理 本品脂溶性高，静脉注射后迅速通过血-脑屏障，对中枢系统产生抑制作用，依所用剂量大小，出现镇静、安眠及意识消失等不同的作用。本品可降低脑耗氧量及脑血流量，在脑缺氧时对脑起到保护作用。有抑制交感神经、兴奋迷走神经的作用，如有严重剌激时可引起喉痉挛及气管痉挛；对循环和呼吸系统的抑制，与给药剂量及注入速度相关，大量快速注射，因直接抑制心肌和左心室功能及呼吸中枢，可使血压明显下降，呼吸微弱或停止；对肝、肾功能无明显影响，大剂量时对肝功能有一过性轻微抑制；术中低血压可使尿量减少，药物排泄时间延长；可降低眼压，但不影响糖代谢；可通过胎盘影响胎儿，使出生后的新生儿四肢无力，反应迟钝。 药代动力学 本品有较高的脂溶性，pKa为7．6。静脉注射后1分钟内55%的药物进入心、脑、肝、肾等血管丰富的组织，血浆浓度急速下降，随后约80%逐渐转移到肌肉组织，注药30分钟后达高峰，脑等组织的浓度下降至麻醉水平以下而苏醒。此时脂肪组织药物逐渐增多，肌肉中药物浓度逐渐下降，约经2．5小时蓄于脂肪组织的药物浓度达高峰，尔后药物再由脂肪组织中慢慢释放，使病人又出现延迟性睡眠。本品几乎全部在肝内经微粒体酶代谢为氧化物，经肾和肠道约需6-7天排完。仅0．3%以原形随尿排出，血浆蛋白结合率为72%-86%。 适应症 静脉全麻药。用于全麻诱导，复合全麻及小儿基础麻醉。 用法用量 临用前，用灭菌注射用水溶解成2．5%溶液后应用。 常用量 静脉注射成人一次按体重4-8mg/kg。老年人应减量至2-2．5mg/kg。 肌内注射小儿一次按体重5-10mg/kg。 极量 静脉注射一次全麻总用量1g。 不良反应 （1）本品易致呼吸抑制，静注时速度宜缓慢。 （2）可引起咳嗽、喉与支气管痉挛。 （3）麻醉后胃贲门括约肌松弛，易致误吸和返流。 （4）剂量过大或注射速度过快，易导致严重低血压和呼吸抑制；较大剂量可出现长时间延迟性睡眠。 （5）少数病例会出现异常反应，如神智持久不清、兴奋乱动、幻觉、皮肤及面部红晕、口唇或眼睑肿胀、瘙痒或皮疹、腹痛、全身发抖或局部肌肉震颤、呼吸不规则或困难、甚至出现心律失常，应立即作 有效的对症治疗。 （6）苏醒中常出现寒战发抖，一般可自行消失，如长时间昏睡不够清醒、头痛以及恶心呕吐时，应引起重视，须加强监护防出意外。 禁忌症 休克低血压未纠正前及心力衰竭患者以及卟啉症等禁用。 注意事项 （1）本品水溶液不稳定，应临用前配制，如发现沉淀、浑浊或变色即不能应用。 （2）本品呈强碱性，2．5%溶液pH在10以上，静脉注射可引起组织坏死；误入动脉可出现血管痉挛、血栓形成，重者肢端坏死； 肌内注射易致深层肌肉无菌性坏死，无特殊情况不要应用。 （3）用于血容量不足或脑外伤患者，易出现低血压和呼吸抑制危象， 甚致心搏骤停。 （4）用药时注意监测呼吸深度和频率、血压、脉搏、心律以及呼吸和循环功能等。 （5）粘液水肿、阿狄森氏病、重症肌无力患者等也应慎用。 （6）严重肝、肾、甲状腺功能不全及新生儿慎用。 孕妇及哺乳期妇女用药 本品能透过胎盘屏障，孕妇用量大，可能导致胎儿窒息。 儿童用药 老年患者用药 老人用量偏大，清醒迟延持久，在似醒非醒的过程中，可因窒息而暴死。故老年人用量应酌减。 药物相互作用 （1）与巴比妥药物间存在交叉过敏。 （2）本品与酸性药物配伍即出现沉淀。 （3）因有明显抑制呼吸作用，与吗啡等中枢神经抑制药合用作用加强，应适当减量。 （4）与降压药并用，包括利尿剂、中枢性降压药、肾上腺素能神经末梢药如利血平等、交感神经节阻滞药如曲咪芬以及钙通道阻滞药。同时应适当减少本品用量并减慢注射速度，以免血压剧降、心血管虚脱或休克。 （5）与大量的氯胺酮同时并用，常出现呼吸慢而浅，两药均应减量。 （6）与静脉注射硫酸镁并用，中枢抑制加深。 （7）与吩噻嗪类药物尤其是异丙嗪并用时在血压下降的过程中，中枢神经可先出现兴奋，而后进入抑制。与下列药物配伍禁忌：阿米卡星，青霉素G，甲氧西林，头孢匹林，克林霉素，氯霉素，葡萄糖，茶苯海拉明，苯海拉明，麻黄碱，胰岛素，转化糖，果糖，间羟胺，去甲肾上腺素，纤溶酶，喷他佐辛，普鲁卡因，丙氯拉嗪，丙嗪，碳酸氢钠，磺胺异恶唑，琥珀酰胆碱，红霉素葡庚糖酸盐，红霉素乳糖醛酸盐，四环素。 药物过量 贮藏 遮光，密闭保存。 包装 （1）0.5g；（2）1g http://www.chinapharm.com.cn/html/database/drugmanual/370/KUM29243701092005UXX.html |