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什么叫"青蒿素"?有什么作用? 休 闲 居 编 辑 >>>>>>>>休闲养生网回答： 【药品名称】 通用名：青蒿素 英文名：Artemisinin（Arteannuin） 汉语拼音：Qinghaosu 【主要成分】本品主要成分为（3R，5As，6R，8As，9R，12S，12aR）-八氢-3，6，9-三甲基-3，12-桥氧-12H-吡喃[4，3-j]-1，2-苯并二塞平=10（3H）-酮。 【性状】 本品为无色针状结晶，味苦。 【药理】 1．药效学 青蒿素是从中药青蒿中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。其鼠疟原虫红内期超微结构的影响，主要是疟原虫膜系结构的改变，该药作用于食物泡膜、表膜、线粒体，其次是核膜、内质网，此外对核内染色质也有一定的影响。提示青蒿素的作用方式主要是干扰表膜-线粒体的功能。可能是疟原虫膜系结构的改变，该药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体，其次是核膜、内质网，此外对核内染色质也有一定的影响。提示青蒿素的作用方式主要是干扰表膜-线粒体的功能。可能是青蒿作用于食物泡膜，从而阻断了营养摄取的最早阶段，使疟原虫较快出现氨基酸饥饿，迅速形成自噬泡，并不断排除虫体外，使疟原虫损失大量胞浆而死亡。体外培养的恶性疟原虫对氚标记的异亮氨酸的摄入情况也显示其起始作用方式可能是抑制原虫蛋白合成。 2．药动学 青蒿素口服后由肠道迅速吸收，0.5～1小时后血药浓度达高峰，4小时后下降一半，72小时血中仅含微量。它在红细胞内的浓度低于血浆中的浓度。吸收后分布于组织内，以肠、肝、肾的含量较多。本品为肠溶性物质，故可透过血脑屏障进入脑组织。在体内代谢很快，代谢物的结构和性质还不清楚。主要从肾及肠道排出，24小时可排除84%，72小时仅少量残留。由于代谢与排泄均快，有效血药浓度维持时间短，不利于彻底杀灭疟原虫，故复发率较高。青蒿素衍生物青蒿酯，T1/2为0.5小时，故应反复给药。 【适应症】 于间日疟、恶性疟的症状控制，以及耐氯喹虫株的治疗，也可用以治疗凶险型恶性疟，如脑型、黄疸型等。亦可用以治疗系统性红斑狼疮与盘状红斑狼疮。 【不良反应】 青蒿素读性低，使用安全，一般无明显不良反应。少数病例出现食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等肠道反应，但不严重。水混悬剂对注射部位有轻度刺激。 【注意事项】 ①口服青蒿素的抗疟活性不及注射剂，栓剂亦优于口服，但采用栓剂时，如肛塞后2小时内排便，应补用一次；②青蒿素治疗系统性红斑狼疮及盘状红斑狼疮均可或不同程度的缓解。治疗初期病情可能有所加重，全身出现蚁走感，半个月逐渐减轻，月余后一般情况改善。 【药物相互作用】 ①本品与伯氨喹合用可根治间日疟；②与甲氧苄啶合用有增效作用，并可减少近期复燃或复发。 【用法与用量】 成人常用量 （1）控制疟疾症状（包括间日疟与耐氯喹恶性疟），口服，首次1g，6～8小时后0.5g，第2、3日各0.5g；直肠给药，首次0.6g，4小时后0.6g，第2、3日各0.4g。 （2）恶性脑型疟，肌内注射，首剂0.6g，第2、3日各肌注0.15g。 （3）系统性红斑狼疮及盘状红斑狼疮，第1个月每次口服0.1g，每日2次；第2个月每次0.1g，每日3次；第3个月每次0.1g，每日4次。 【制剂与规格】 青蒿素片 （1）50mg （2）100mg 青蒿素栓 （1）400mg （2）600mg 青蒿素混悬注射液 （1）1ml：150mg （2）2ml：300mg 【贮藏】遮光，密封保存。 【包 装】10kg/桶，内包装为塑料袋，外包装为纸桶。 【有 效 期】4年 |