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博莱霉素 [中文别名] 急光霉素。 [外 文 名] Bleomycin,Bleo,Bleocin,Blenox-ane. [外文缩写] BLM。休闲 居 编辑 [分 子 式] C55H84C1H17O21S3。 [性 状] 本品为白色或黄白色粉末，易溶于水，微溶于乙醇，几乎不溶于丙酮、醋酸乙酯及乙醚。无一定的熔点，室温下稳定，2年不降低效价；水溶液亦稳定，于15-25℃生理盐水中至少一年不丧失活性。 [药理作用] BIM系日本梅泽滨夫自轮状链丝菌培养液中提取的一种碱性水溶性糖肽类抗肿瘤抗生素，含有13种组分的复合物，日本的博莱霉素制品的主要成分为A2（占55%-77%）。BLM具有广谱抗癌作用，能与DNA结合，这种结合一部分系通过嵌合机制，但并不影响核酸的二级结构，可使DNA分子发生单链或双链断裂。研究表明，在DNA结构的破坏上，BLM需要有O2和Fe2+的存在。DLM被认为是一种金属螯合物，能与Fe2+形成Bleomycin Fe2+复合物，这一复合物能为氧分子（O2）提供电子，形成过氧化物和羟基，正是这些高度活性的中间产物最后破坏DNA，引起DNA分子断裂。在正常细胞和肿瘤细胞内BLM的钝化酶、酶活性低的正常组织，如肺、皮肤和某些肿瘤组织对BLM特别敏感。BLM为细胞周期非特异性药物，即能杀伤增殖细胞，又能杀伤非增殖细胞，M期细胞对之最敏感，其次为G2期细胞，它可命名细胞阻断在G2期，G1期细胞对之耐药力最强。另外，BLM可增强放谢性杀伤肿瘤细胞的作用。 [体内过程] 本品口服吸收不佳，需通过胃肠外给药，如静脉、肌肉、皮下或动脉注射。血浆半衰期很短，通常少于2小时。在皮肤、肿瘤、肺、肝、肾中含量高，小肠次之。肾脏排泄迅速，80%的药物可在48小时内由尿中扰出。只要肌酐清除率超过35ml/min，其排泄基本上不受肾脏疾病的影响。然而因肾脏是药物主要排泄器官，所以肾功能衰竭的患者应避免使用本药或减量。因代谢药物的酶在肝肾中丰富而在肺和皮肤中则缺乏，故毒性易出现在肺和皮肤，其毒性大小取决于肺和皮肤中的药量。 [临床应用] （1）头颈部鳞癌：如鼻咽、上腭、舌、唇、喉部等鳞癌。 （2）皮肤鳞癌：如躯干、四肢、外阴、阴茎、阴囊、肛周等鳞癌。 （3）食管、肺、宫颈等部位鳞癌。 （4）对恶性淋巴瘤患者的疗效不如烷化剂，但对铃铛数耐药的淋巴瘤患者，尤共是霍奇金病有较好疗效。 （5）对睾丸癌、甲状腺肿瘤' color='#bb0000'>甲状腺肿瘤、前列腺癌、脑神经肿瘤、黑色素瘤、纤维肉瘤、牛皮癣等有一定疗效。 （6）可用于放射增敏。 [用法用量] BLM一个单位（U）等于0.7-0.9mg，用注射器吸收适量的注射用水或生理盐水、葡萄糖液等，注入BLM安瓿讷，使之完全溶解，抽入注射器内备用。 肌肉或皮下注射：每次15-30mg，溶于2-3ml生理盐水。 静脉注射：每次15-30mg，稀释至15-30ml，缓慢静脉注入。如果明显发烧，则减少药物单次使用量为5mg或更少，同时可增加使用次数。一般每周1~2次，总量300-500mg为1疗程。 动脉注射：每次5-15mg，溶解为1-2ml，缓慢注射。 胸腹腔内注射：每次30-60mg，用60-100ml注射用水溶解，洲入胸腔或腹腔，为使BLM在浆膜腔内充分与浆膜面接触，嘱患者每5分钟变换体位一次，持续20分钟以上。 病灶注射：2mg/ml。 外用：将病灶表面清洗后，每天涂抹5%~10%BLM软膏，用3~4次，如牛皮癣、皮肤癌灶等；对寻常疣，可用1%BLM水溶液1ml，注入疣的基底部或疣内，2-4周后，如未脱落，可注射第2次，直至全部脱落。 小儿用量：每次0.3-0.4mg/kg，每日或隔日1次静脉注射，总量最大为300mg。 [不良反应] （1）肺毒性：潜在的致死性肺毒性可见于接受该药患者的10%~20%。年龄超过70岁，化疗前曾接受胸部放疗以及总量超过400u者更易发生。临床表现初发症状为干咳、低热、呼吸困难等；病理征象包括肺泡内皮细胞坏死，II型细胞的不典型增生，透明膜形成，肺泡巨噬细胞增多，以及最后阶段的肺间质纤维化。 （2）皮肤反应：急素沉着，脱发，手足以及身体受压处皮肤脱屑，手指手背肥厚，足部肿大，四肢末端变硬、变黑或硬结，手足指胀痛。 （3）全身反应：部分患者于给药3~6小时后出现发冷、发热，部分患者在第1-2次给药时可出现高热、低血压、过敏性休克、瘙痒性红斑。 （4）胃肠道反应：恶心，呕吐，口炎等均较少见。 [禁 忌 证] （1）对本品过敏者、肺部过去有疾患者及水痘病人禁用。 （2）孕妇、哺乳妇、小儿、老年及肝肾功能不良者慎用。 [注意事项] （1）BLM治疗的缓解期较短，停药后易复发，如治疗头颈部鳞癌，缓解期约2~3个月。其最大特点是基本上不抑制骨髓和免疫功能。 （2）在用药过程中，若出现高热、过敏和呼吸困难，应立即停药，并与非那根、地塞米松并用。 （3）总量就限制在300mg以下，应定期进行肺功能测定或放射检查，如有异常应立即停药，并对症处理。 （4）放疗中给药，应定期检查口腔粘膜，反应重者，应停药。 （5）连续药药部位，易引起硬结或静脉炎等，应热敷，更换用药部位。用药后应避免日晒。 （6）BLM与VCR同用时，应注射其交叉耐药性。 [制剂规格] 注射剂：5mg/支，10mg/支，15mg/支，30mg/支；软膏剂：5%-20%软膏。 [贮 藏] 置阴凉干燥处保存。 |