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常用的调整血脂药物有哪些，其作用机理是什么？ (1)主要降低血甘油三酯，也降低血胆固醇的药物： ①氯贝丁酯类：氯贝丁酯口服其降血甘油三酯的作用强于降总胆固醇，并使HDL增高，且可减少组织胆固醇沉积；降低血小板粘附性，增加纤维蛋白溶解活性和减低纤维蛋白原的浓度，从而削弱凝血作用。与抗凝剂合用时，要注意减少抗凝剂的用量。少数病人有胃肠道反应，皮肤发痒和荨麻疹，以及一过性血清转氨酶增高和肾功能改变，宜定期检查肝、肾功能。长期应用可使胆石症发病率增高。现多用其同类药物如：非诺贝特、益多酯、吉非罗齐、苯扎贝特。休 闲居 编 辑 ②烟酸类：有降低血甘油三酯和总胆固醇，增高HDL以及扩张周围血管的作用。可引起皮肤潮红、皮肤发痒、胃部不适等副作用。长期应用还要注意检查肝功能。这类药物有：烟酸、阿西莫司、烟酸肌醇酯。 (2)主要降低血胆固醇，也降低血甘油三酯的药物： ①3羟3甲戊二酰辅酶A(HMGCoA)还原酶抑制剂类：为新一类的调整血脂药。其部分结构与H MGCoA还原酶的基质HMGCoA结构相似，可和HMGCoA竞争与酶的活性部位结合，从而阻碍HMGCoA还原酶的作用，后者是胆固醇合成过程中的限速酶，因而胆固醇的合成受到抑制，从而血胆固醇水平降低。细胞内胆固醇含量减少又刺激细胞表面LDL受体合成增加，从而促进LDL、VLDL通过受体途径代谢，降低血清LDL含量。副作用有乏力、肌痛、胃肠道症状、皮疹等。要注意监测肝、肾功能和肌酸磷酸酶的变化。常用制剂有：普伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀等。 ②弹性酶：有降低血总胆固醇、甘油三酯，升高HDL的作用。由于该药经肠道的吸收率低，影响其疗效。 (3)仅降低血甘油三酯的药物有右旋糖酐硫酸酯，能提高纤维蛋白溶解系统的活力，具抗凝作用；能提高脂蛋白酶的活力，分解乳糜微粒，澄清血清；降低血管壁通透性。不良反应有：胃肠道反应、皮疹等。 (4)仅降低血总胆固醇的药物： ①胆酸螯合树脂类：为阴离子交换树脂，服后吸附肠内胆酸，阻断胆酸的肠肝循环，加速肝中胆固醇分解为胆酸，与肠内胆酸一起排出体外而使血总胆固醇下降。这类药有：考来烯胺、考来替泊、降胆葡胺等。引起便秘等胃肠道反应，近年采用微粒型制剂，副作用减少，病人较易耐受。 ②普罗布可：阻碍肝内胆固醇的乙酰乙酸酯生物合成阶段，而起降低血胆固醇和LDL的作用，但同时降低HDL。副作用有胃肠道反应、头痛、眩晕等。 (5)其他调整血脂药物还有：不饱和脂酸类，包括亚油酸、亚油酸乙酯等，近年从鱼油中提取的多价不饱和脂酸如20碳5烯酸和22碳6烯酸的作用更好；维生素类，包括维生素C、维生素B6、泛酸的衍生物泛硫乙胺、维生素E等。还有谷固醇、异去氢胆酸等。 还有一些中药具有降血脂的作用：如泽泻、首乌、山楂、麦芽、茶树根、桑寄生、虎杖、参三七、葛根、决明子、灵芝、玉竹等。 |