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β-受体阻滞剂的药理哪些，临床上常用的β-受体阻滞剂有哪些？ 药理作用：①阻滞β受体：肾上腺素能β受体分为β1和β2，β1受体激动心脏产生变力性和变时性作用，β2受体激动引起支气管扩张、子宫平滑肌松弛及胰岛素产生增加。选择性β1受体阻滞剂治疗量对心脏β1受体阻滞作用强，对β2受体阻滞作用弱；非选择性β受体阻滞剂则在相似浓度对β1和β2均有阻滞作用。选择性β1受体阻滞剂有：氨酰心安、倍他乐克、康可等。非选择性β-受体阻滞剂如心得安。②内源性拟交感活性(ISA)：指部分激动肾上腺素能受体的能力。在交感神经张力很低的情况下，某些 β-受体阻滞剂如心得静具有部分激动活性，这些β-受体阻滞剂与受体结合可引起受体部分激动。如患者在平卧位休息时交感神经张力降低，使用具有ISA的β-受体阻滞剂，心排出量下降较少；而使用无ISA的β-受体阻滞剂，则可引起心排出量明显下降。故在必要情况下，具有ISA的β-受体阻滞剂如心得静可用于有心力衰竭倾向的患者。具有IAS的β阻滞剂有：醋酰心安、卡替洛尔、吲哚洛尔、心得静、心得平等。③膜稳定作用：即降低钠离子的膜通透性，抑制Na+快速进入细胞膜，使0相上升速度及幅度降低，而对静息电位和动作电位时间无影响。具有膜稳定作用的β-阻滞剂有：心得平、心得安、心得舒等。④部分 β-阻滞剂具有扩张血管的作用：它们不仅有β-受体阻滞作用，也有阻滞α受体的作用，使周围血管扩张。这些药物有：卡特洛尔和拉贝洛尔。⑤β-阻滞剂对代谢的影响：长期应用β-受体阻滞剂可使血清甘油三酯升高，高密度脂蛋白降低，但具有ISA的β阻滞剂无此不良作用；β-阻滞剂的应用可影响葡萄糖代谢，使低血糖不易恢复，这是由于肌糖元分解成葡萄糖的途径被阻断之故，这主要见于无选择性、无内源性拟交感作用的β-阻滞剂。⑥β-阻滞剂的其它作用：心得安、卡地洛尔、吲哚洛尔有抗血小板聚集的作用。 |